西妥昔单抗能特异性地与 EGFR 结合，竞争性抑制表皮生长因子（EGF）及其他配体与 EGFR 的结合，从而阻断受体相关激酶的磷酸化，抑制细胞生长、诱导细胞凋亡、减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生，进而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移，以及肿瘤新生血管的形成。

结直肠癌：主要用于治疗 KRAS 基因野生型的转移性结直肠癌，可与伊立替康联合用于经含伊立替康方案治疗失败后的患者，也可单药用于不能耐受伊立替康的患者。

头颈部鳞状细胞癌：与放疗联合治疗局部晚期头颈部鳞状细胞癌，或单药治疗铂类药物治疗后复发或转移的头颈部鳞状细胞癌。

常见不良反应有皮疹、腹泻、甲沟炎、皮肤干燥等，严重不良反应包括输液反应、肺毒性等。出现严重不良反应时需及时处理，甚至可能要停药。