磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂(NCT-503)CS-7552K

一、概述：

中文名称：磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂(NCT-503)

产品规格：1mL(10mM)

发货周期：1～3天

储存条件：室温，12个月

NCT - 503 是一种 PHGDH 抑制剂，具有重要的生物活性和应用前景。

生物活性：

NCT - 503 对 PHGDH 的抑制作用具有高度选择性，其 IC50 为 2.5 μM。

对其他脱氢酶基本没有活性，在 168 种 GPCRs 中也仅有微弱的交叉反应性。

在细胞实验中，它能够阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成，引起 SHMT1 依赖性的一碳单位消耗。

这种无效循环会耗尽细胞内核苷酸，导致细胞周期阻滞。

在体内实验中，腹腔注射后，NCT - 503 在肝脏和大脑中分布显著，具有良好的药物暴露量。

应用：

在癌症研究中，NCT - 503 对 PHGDH 依赖性的 MDA - MB - 468 移植瘤有减少肿瘤生长和重量的作用。

在阿尔茨海默病（AD）研究中，NCT - 503 显示出治疗潜力。

PHGDH 在 AD 患者的血液和脑组织中高表达，与疾病严重程度正相关。

NCT - 503 能够抑制 PHGDH 的 DNA 结合功能，减少 Aβ 斑块并改善认知功能。

在 AD 小鼠模型中，注射 NCT - 503 后，Aβ 斑块减少了 44% - 62%，小鼠的焦虑症状减轻，空间记忆与行动策略得到改善。

标签：试剂