作用机制
AZD - 8055 能直接与 mTOR 的 ATP 结合位点竞争结合,从而抑制 mTOR 激酶的活性。mTOR 有 mTORC1 和 mTORC2 两种复合物形式,此药对二者均有抑制作用,可全面阻断 mTOR 信号通路,进而抑制肿瘤细胞的生长、增殖与存活。
临床前研究
在多种肿瘤细胞系和动物模型中,AZD - 8055 展现出良好的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞生长、诱导凋亡,还可抑制肿瘤血管生成。
临床试验情况
已开展针对多种癌症的临床试验,如乳腺癌、结直肠癌、胶质母细胞瘤等。不过,由于不良反应等因素,其临床应用的推进面临一定挑战。部分患者可能出现血液学毒性(如贫血、血小板减少)、胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹泻)、代谢异常(如高血糖、高血脂)等。