上海莼试生物技术有限公司
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抑制剂 > 免疫学/炎症 > MI-1061 TFA
产品名称:
MI-1061 TFA
型号:
CS-01Y77609
生产地址
进口、国产
产品价格
电议
产品简介
质量保证、价格优惠
产品详情

一、概述:

化学性质:                                                                                                             

规格

1 mg 5 mg 10 mg

CAS

1410737-35-7

别名

N/A

化学名

N/A

分子式

C32H27Cl2F4N3O6

分子量

696.47

溶解度

DMSO : 120 mg/mL (172.30 mM; Need ultrasonic)

储存条件

4°C, protect from light

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Shipping Condition

Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

 

产品描述:                                                                                                            

MI-1061 TFA is a potent, orally bioavailable, and chemically stable MDM2 (MDM2-p53 interaction) inhibitor (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM). MI-1061 TFA potently activates p53 and induces apoptosis in the SJSA-1 xenograft tumor tissue in mice. Anti-tumor activity[1].

MI-1061 achieves IC50=100 and 250 nM in the SJSA-1 and HCT-116 p53+/+ cell lines, respectively, and has IC50>10000 nM in the p53 knockout cell line HCT-116 p53-/-cell line[1].

MI-1061 (100 mg/kg; p.o.; daily for 14 days) is capable of achieving tumor regression in the SJSA-1 xenograft tumor model in mice[1].

[1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannich ring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014;57(24):10486-10498.

特别提醒:                                                                                                              

1. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。

2. 为了您的安全和健康,请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。

标签:MI-1061 TFA 

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