上海莼试生物技术有限公司
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抑制剂 > 酪氨酸激酶 > (R)-GNE-140
产品名称:
(R)-GNE-140
型号:
CS-01Y69681
生产地址
进口、国产
产品价格
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产品简介
质量保证、价格优惠
产品详情

一、概述:

化学性质:                                                                                                             

规格

1mg 5mg 10mg 50mg

CAS

2003234-63-5

别名

N/A

化学名

(13E,14E,22R,6R)-35-fluoro-6-methyl-7-aza-1(5,3)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidina-3(3,2)-pyridina-2(1,2)-pyrrolidinacyclooctaphan-8-one

分子式

C25H23ClN2O3S2

分子量

499.04

溶解度

DMSO : 14.43 mg/mL (28.92 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

储存条件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Shipping Condition

Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

 

产品描述:                                                                                                            

(R)-GNE-140 is a potent lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor, with IC50s of 3 nM and 5 nM for LDHA and LDHB, respectively; (R)-GNE-140 is 18-fold more potent than S enantiomer.

(R)-GNE-140 inhibits proliferation in 37 of 347 cancer cell lines tested at a potency cut off of 5 uM. (R)-GNE-140 shows inhibitory effect on two chondrosarcoma (bone) cancer cell lines that harbor IDH1 mutations, with IC50 of 0.8 uM[1].

(R)-GNE-140 (5 mg/kg) has high bioavailability in mice. At higher oral doses, ranging from 50 to 200 mg/kg, (R)-GNE-140 displays greater exposure.

特别提醒:                                                                                                              

1. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。

2. 为了您的安全和健康,请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。

标签:(R)-GNE-140 

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