本品在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5)，无细胞试验中IC50/Ki为3.4nM/0.93nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。

CAS：1201902-80-8

分子式：C20H23BCl2N2O9

分子量：517.12

纯度：99.2%

与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学、药效及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后，MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4nM，Ki值为0.93nM。更高浓度时，MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。

储存条件：-20℃，有效期12个月。