本品是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7nM、30.3nM和197.8nM，但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。

ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体，而诱导HL60细胞凋亡，但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2's BH3结合袋取代BIM，使BIM激活BAX，诱导线粒体透化作用，快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。

ABT-737按30mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53%，且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变化。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。

CAS：852808-04-9

分子式：C42H45ClN6O5S2

分子量：813.43

纯度：96.4%

储存条件：-20℃，有效期12个月。