Z-VAD-FMK是一种细胞渗透性,不可逆的泛caspase抑制剂,能够抑制caspase家族蛋白酶活性和阻断凋亡发生。Jurkat细胞中Z-VAD-FMK抑制Fas诱导的凋亡,胸腺细胞和肝细胞内抑制各种刺激因子激发的凋亡活动。高浓度Z-VAD-FMK (> 100μM)改善TNFα诱导的嗜中性粒细胞凋亡,相反低浓度((1-30 μM)完全阻止TNFα激活的凋亡发生。Z-VAD-FMK的促凋亡活性具有化合物特异性和ROS非依赖性的特点。Z-VAD-FMK 也具有体内活性。
不同于传统的Z-VAD-FMK,提供的多肽在天冬氨酸的P1位点进行了O-甲基化的修饰,使其稳定性和细胞渗透性都得以提高。一旦进入细胞,内源性酯酶水解甲基基团从而形成具生物活性的肽形式。
本品为溶于DMSO的储存液,浓度为20mM。